1.Введение

Диклофенак натрия - производное фенилуксусной кислоты; оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая ЦОГ1 и ЦОГ2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. Как все нестероидные противовоспалительные средства, оказывает антиагрегантную активность.

product-301-373

2.Функция

Диклофенак натрия относится к нестероидным противовоспалительным препаратам, важнейшую роль в которых играет анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Он эффективен при лечении острого и хронического ревматоидного артрита, острых или хронических приступов анкилозирующего спондилита и остеоартрита. Он также может лечить асептические воспаления, такие как замороженное плечо, бурсит, стенозирующий теносиновит и тендинит, а также эффективен при болях в пояснице, растяжениях, растяжениях и других травмах мягких тканей. Кроме того, его можно использовать для лечения боли, вызванной острой подагрой, а также при зубной боли, послеоперационном обезболивании и других видах лечения. Диклофенак натрия при травматической боли, инфекционном воспалении сыграет значительный терапевтический эффект.

3.Применение

Этот препарат представляет собой химически синтезированное нестероидное соединение, обычно используемое в виде натриевой соли, относящееся к новому типу противовоспалительных анальгетиков. Механизм его действия такой же, как у аспирина, в основном на системное или местное ингибирование синтеза простагландинов, чтобы произвести противовоспалительный и обезболивающий эффект. Его действие в 2-2,5 раза сильнее, чем противовоспалительное, в 26-50 раз сильнее, чем у аспирина. Он оказывает значительное обезболивающее, противовоспалительное, противоревматическое и жаропонижающее действие, хорошо переносится. Препарат быстро всасывается перорально, концентрация в крови достигает пикового значения через 1~2 часа после приема, степень связывания с белками плазмы составляет более 99%, метаболизируется печенью, метаболиты выводятся с желчью и мочой. При длительном применении не наблюдается эффекта накопления.

product-900-900

Клинически используется для уменьшения боли при воспалениях, таких как ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, замороженное плечо, бурсит, тендинит и тендовагинит, боль в поясничном отделе позвоночника, растяжения, стрейны и другие травмы мягких тканей. Его также можно использовать при острой подагре, головной боли, боли, вызванной нервами, опухолями и т. д. Он также эффективен при менструальных спазмах, зубной боли и послеоперационной боли.

4.Спецификация

температура плавления	288-290°C
Плотность	0,781 г/см3
Условия хранения	комнатная температура
Растворимость	H20:50 мг/мл
Коэффициент кислотности (pKa)	4 (при 25°C)
Морфология	Белое твердое вещество
Цвет	От белого до почти белого
Растворимость в воде	Растворим в воде до 50 мг/мл.
Мерк	14,3081
Класс BCS	2

5.Метод приготовления

1) Получение метил диклофенака: Метил о-бромфенилацетат (4,6 г, 0,02 моль), 2,6-дихлоранилин (8,2 г, 0,05 моль), йодид меди (0,77 г, 0,004 моль), безводный карбонат калия (5,6 г, 0,04 моль) и ксилол (100 мл) были помещены в сухую реакционную колбу, затем реакция продолжалась при перемешивании в течение 40 ч под защитой азота при температуре 130℃. Реакция продолжалась при перемешивании в течение 40 ч. После завершения реакции добавили активированный уголь и экстрагировали фильтрат в горячем состоянии, затем фильтрат сконцентрировали до сухости при пониженном давлении. Остаток растворяли в метаноле, охлаждали и кристаллизовали на водяной бане со льдом, фильтровали, сушили до получения 5,2 г белого твердого вещества (метиловый эфир диклофенака), выход 83,1%. Температура плавления: 101 ~ 102 ° C, ВЭЖХ определение содержания более 98%.

(2) синтез диклофенака натрия: гидроксид натрия (1,2 г, 0,03моль), метанол (40 мл) в реакционной колбе, при перемешивании, добавить диклофенак метиловый эфир (3,1 г, 0,01моль), 60 ℃ реакции 10 ч, реакция завершена, выпарить растворитель под пониженным давлением, остаток растворяют с водой (20 мл) отопления в ледяной бане для охлаждения кристаллов, фильтрации, сушки для получения сырого продукта. Неочищенный продукт перекристаллизовывали в деионизированной воде и обесцвечивали активированным углем с получением 3,04 г белого кристаллического порошка, температура плавления: 283-285°C, выход 95,5%. Общий выход вышеуказанной реакции составил 79,4% в пересчете на метил о-бромфенилацетат.

6.ВЭЖХ

product-427-226

7.Исследование стабильности и безопасности

Мы провели множество исследований стабильности и безопасности этого продукта, согласно данным ускоренной и долгосрочной стабильности, он показывает стабильные характеристики; согласно клиническим исследованиям на животных, он показывает безопасные результаты.

8. Комментарии клиентов

У нас есть магазины на Alibaba, Chemicalbook и LookChem, благодаря высококачественным продуктам и безоговорочным услугам мы получили множество положительных отзывов.

product-834-277

9. Наш сертификат

На протяжении многих лет мы продолжаем уделять внимание оптимизации производства продукции и построению системы качества, успешно создали систему управления качеством и получили сертификат системы управления качеством. Качество нашей продукции стабильно и надежно, и она завоевала широкое признание на рынке. В то же время мы уделяем большое внимание послепродажному обслуживанию и стремимся предоставлять клиентам своевременную и профессиональную сервисную поддержку, чтобы клиенты получали удовлетворительный опыт в процессе использования.

product-301-444