1.Введение

Флупиртина малеат - это новый тип анальгетика, механизм действия которого заключается в селективном открытии нейрональных калиевых каналов (SNEPCO) с тройным эффектом анальгезии, расслабления мышц и нейропротекции. В основном используется для лечения различных видов умеренной острой боли, такой как боль, вызванная хирургическим вмешательством, травмой, головной болью/мигренью и абдоминальными спазмами.

product-311-96

2.Функция

Флупиртина малеат оказывает три основных действия на центральную нервную систему.

Анальгезирующее действие. Избирательно открывает не зависящий от напряжения К+ канал нервных клеток. отток К+. Статический потенциал стабилизируется, нейроны реже возбуждаются. Оказывает непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы. Этот непрямой антагонистический эффект на NMDA-рецепторы уменьшает входящий поток Ca2+ и сдерживает эффект сенсибилизации из-за повышенной внутриклеточной концентрации Ca2+. Таким образом, в возбужденном состоянии нейронов тормозится передача травмирующих болевых импульсов.

Миорелаксантное действие. В терапевтических концентрациях. Митохондриальное поглощение Ca2+ усиливало вышеуказанные анальгетические эффекты. Это может быть связано с мускариновым эффектом, вызванным торможением проведения нервных импульсов по двигательным нейронам и интернейронам. Однако этот релаксационный эффект представляет собой снижение мышечного тонуса.

Влияние на процесс хронизации. Хронизация боли - это фактически заболевание нервной проводимости, вызванное ремоделированием нейронов. Внутриклеточные поражения вызывают ремоделирование функции нейронов. Ответ на последующие импульсы усиливается по так называемому механизму Wind-up. NMDA-рецепторы имеют особое значение для запуска таких изменений (экспрессии генов). Непрямая блокада NMDA-рецепторов флупиртина малеатом оказывает тормозящее действие, которое противодействует длительной боли. Если боль мигрировала. Затем стабилизация потенциалов клеточных мембран постепенно устраняет болевую память и снижает болевую чувствительность.

product-240-180

3.Применение

Применяется при болевом синдроме (острая и хроническая боль) при заболеваниях опорно-двигательного аппарата:мышечный спазм,

посттравматическая боль,послеоперационные боли.(травматологические/ортопедические операции и вмешательства).

product-342-263

4.Спецификация

температура плавления	186-188°C
Условия хранения	Инертная атмосфера, 2-8°C
Растворимость	188 °C
Морфология	Растворимость в ДМСО>20мг/мл
Максимальная длина волны (λmax)	2,13E-09 мм рт. ст. при 25°C
Стабильность	Может храниться в ДМСО или этаноле при температуре -20°C до 3 месяцев.

5.Метод приготовления

Используя 2-амино-3-нитро-6-хлорпиридин в качестве сырья, вступают в реакцию с п-фторбензиламином для получения 2-амино-3-нитро-6-(4-фторбензиламино)пиридина, затем фильтрат после гидрирования и восстановления подвергают ацилированию этилхлороформатом для получения основания флупиртина, которое солят малеиновой кислотой в растворителе для получения флупиртина малеата.

product-555-342

6.ВЭЖХ

product-331-229

7.Исследование стабильности и безопасности

Мы провели множество исследований стабильности и безопасности этого продукта, согласно данным ускоренной и долгосрочной стабильности, он показывает стабильные характеристики; согласно клиническим исследованиям на животных, он показывает безопасные результаты.

8. Комментарии клиентов

У нас есть магазины на Alibaba, Chemicalbook и LookChem, благодаря высококачественным продуктам и безоговорочным услугам мы получили множество положительных отзывов.

product-834-277

9. Наш сертификат

На протяжении многих лет мы продолжаем уделять внимание оптимизации производства продукции и построению системы качества, успешно создали систему управления качеством и получили сертификат системы управления качеством. Качество нашей продукции стабильно и надежно, и она завоевала широкое признание на рынке. В то же время мы уделяем большое внимание послепродажному обслуживанию и стремимся предоставлять клиентам своевременную и профессиональную сервисную поддержку, чтобы клиенты получали удовлетворительный опыт в процессе использования.

product-301-444